177 Sinh khả dụng là gì? mới nhất
Jennifer Lữ
dược phẩm
D, MAS, BCPS-ID, FIDSA, FCCP, FCSHP, Trường Dược và Khoa học Dược phẩm Skaggѕ, Uniᴠerѕitу của California San Diego
Sinh khả dụng của thuốc đề cập đến mức độ và tốc độ xâm nhập của các phân tử hoạt động (thuốc hoặc chất chuyển hóa của thuốc) vào hệ thống tuần hoàn, từ đó đến vị trí tác dụng.
Bạn đang cố gắng: Sinh khả dụng là gì?
Sinh khả dụng của một loại thuốc chủ yếu được xác định bởi bản chất của dạng bào chế, điều này phụ thuộc một phần vào dạng bào chế và công thức của nó. Sự khác biệt về sinh khả dụng giữa các công thức của một loại thuốc nhất định có thể có ý nghĩa lâm sàng; Do đó, kiến thức về công thức thuốc tương đương là rất cần thiết.
phương trình hóa học Nó chỉ ra rằng các sản phẩm thuốc có chứa cùng một hoạt chất với cùng số lượng và đáp ứng các tiêu chuẩn quy định hiện hành; Tuy nhiên, các thành phần không hoạt động trong các sản phẩm thuốc có thể khác nhau. tương đương sinh học chỉ ra rằng các sản phẩm thuốc, khi được sử dụng với cùng chế độ dùng thuốc trên cùng một bệnh nhân, sẽ đạt được nồng độ trong huyết tương và mô tương tự nhau. Đối xử bình đẳng Nó chỉ ra rằng các sản phẩm thuốc, khi được sử dụng theo cùng một chế độ liều lượng trên cùng một bệnh nhân, sẽ tạo ra các tác dụng điều trị và tác dụng không mong muốn như nhau.
Các sản phẩm tương đương sinh học được kỳ vọng là tương đương về mặt điều trị. Sự bất bình đẳng trong điều trị (ví dụ tác dụng không mong muốn nhiều hơn, hiệu quả thấp hơn) thường được phát hiện trong quá trình điều trị dài hạn khi bệnh nhân được ổn định bằng một loại thuốc và thay thế bằng một dạng khác không tương đương.
Đôi khi có sự tương đương về điều trị mặc dù có sự khác biệt về sinh khả dụng. Ví dụ, phạm vi điều trị (tỷ lệ độc tính tối thiểu/nồng độ hiệu quả trung bình) của penicillin rất rộng, hiệu quả và độ an toàn thường không bị ảnh hưởng bởi sự khác biệt nhỏ về nồng độ trong huyết tương do sự khác biệt về sinh khả dụng giữa các sản phẩm penicillin. Ngược lại, đối với các thuốc có khoảng điều trị tương đối hẹp, sự khác biệt về sinh khả dụng có thể dẫn đến sự tương đương đáng kể về mặt không điều trị.
Thuốc uống phải qua thành ruột rồi qua tuần hoàn cửa; Cả hai đều là những vị trí phổ biến của quá trình chuyển hóa pha đầu tiên (quá trình chuyển hóa xảy ra trước khi thuốc đi vào hệ tuần hoàn). Do đó, nhiều loại thuốc có thể được chuyển hóa trước khi đạt được nồng độ toàn phần trong huyết tương. Các dạng thuốc uống kém hấp thu, dễ tan trong nước thường có sinh khả dụng thấp.
Không đủ thời gian để hấp thu qua đường tiêu hóa (GI) là nguyên nhân phổ biến dẫn đến sinh khả dụng thấp. Nếu thuốc không được hòa tan hoặc không thấm qua màng biểu mô (ví dụ: thuốc bị ion hóa cao và phân cực), thời gian tại vị trí hấp thu có thể không đủ. Trong những trường hợp như vậy, khả dụng sinh học thấp và rất khác nhau.
tuổi tác, giới tính, hoạt động thể chất, khuynh hướng di truyền, căng thẳng, rối loạn (ví dụ: thiếu axit, hội chứng kém hấp thu) hoặc phẫu thuật đường tiêu hóa trước đó (ví dụ: phẫu thuật cắt dạ dày). béo phì) cũng có thể ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc.
Các phản ứng hóa học làm giảm hấp thu có thể làm giảm sinh khả dụng. Phức hợp bao gồm (ví dụ, giữa tetracycline và các ion kim loại đa hóa trị), quá trình thủy phân bởi axit dạ dày hoặc enzym tiêu hóa (ví dụ: thủy phân penicillin và chloramphenicol palmitat), liên hợp trong ruột (ví dụ: isoproterenol liên hợp với sulfo), hấp thu thuốc (ví dụ: , digodine được hấp phụ bởi cholestyramin), được chuyển hóa bởi hệ vi khuẩn trong lòng ruột.
Sinh khả dụng thường được đánh giá bằng cách xác định diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương-thời gian (AUC—hình biểu thị mối quan hệ giữa nồng độ trong huyết tương và thời gian sau … tương quan giữa thời gian với huyết tương sau một liều uống giả định).
). Khi biết AUC, giá trị khả dụng sinh học có thể được tính toán. AUC tỷ lệ thuận với tổng lượng thuốc không đổi đi vào hệ tuần hoàn. Các thuốc có thể được coi là tương đương sinh học về mức độ hấp thu nếu các đường cong nồng độ thuốc trong huyết tương chồng lên nhau một cách chặt chẽ.
Nồng độ thuốc trong huyết tương tăng khi tăng hấp thu. Nồng độ tối đa (đỉnh) trong huyết tương đạt được khi tốc độ bài tiết bằng tốc độ hấp thu. Việc xác định sinh khả dụng dựa trên nồng độ đỉnh trong huyết thanh có thể gây nhầm lẫn vì quá trình đào thải thuốc bắt đầu ngay khi thuốc đi vào hệ tuần hoàn. Thời gian đạt nồng độ đỉnh (khi nồng độ thuốc đạt nồng độ tối đa trong huyết tương) là một chỉ số chung được sử dụng rộng rãi về tốc độ hấp thu, hấp thu càng chậm thì thời gian đạt nồng độ đỉnh càng lâu.
Đối với các thuốc được bài tiết chủ yếu dưới dạng không đổi qua nước tiểu, sinh khả dụng có thể được ước tính bằng cách đo tổng lượng thuốc được bài tiết sau một liều duy nhất. Lý tưởng nhất là nước tiểu được giữ lại trong khoảng 7 đến 10 lần thời gian bán thải của thuốc để thuốc được thải trừ hoàn toàn qua nước tiểu. Sau nhiều liều, sinh khả dụng có thể được ước tính bằng cách đo lượng thuốc không thay đổi trong nước tiểu 24 giờ ở trạng thái ổn định.
Xem thêm: Trong tin học sơ đồ khối là gì? ? Tầm quan trọng và ứng dụng của sơ đồ khối
Bản quyền © 2023 Merck & Co., Inc., Rahsa, NJ, USA và các chi nhánh của nó. Đã đăng ký Bản quyền.
Giới thiệu Merck & Co, Inc. Rahsa, NJ, Hoa Kỳ (được gọi là MSD bên ngoài Hoa Kỳ và Canada) – chuyên sử dụng khoa học tiên tiến để chăm sóc và cải thiện cuộc sống trên khắp thế giới. Tìm hiểu thêm về Sổ tay MSD và cam kết của chúng tôi về kiến thức y tế toàn cầu.
Bản quyền © 2023 Merck & Co., Inc., Rahsa, NJ, USA và các chi nhánh của nó. Đã đăng ký Bản quyền.
Để biết ý nghĩa của thuật ngữ khả năng sử dụng, cần phải bắt đầu biết nguồn gốc từ nguyên của nó. Trong trường hợp này, chúng ta có thể xác định rằng đó là kết quả của tổng của hai phần riêng biệt: -danh từ “bioѕ”, có thể được dịch là “cuộc sống”. – từ khả dụng có nguồn gốc Latinh và là kết quả của sự kết hợp của các thành phần này: tiền tố “diѕ-”, có nghĩa là “từ trên xuống dưới”; Động từ “ponere” đồng nghĩa với “pone”; hạt “-ible”, có thể được dịch là “có thể”; ᴠà với hậu tố “-dad” có nghĩa là “chất lượng”.
sinh khả dụngmột từ Du học uonхaᴠietnam.net Hoàng Gia Tây Ban Nha ( RAE ) không có trong từ điển của anh ấy, là thuật ngữ chỉ Tốc độ một Định lượng cái này Loại thuốc Nó hút và đạt điểm tác động Bên trong cơ thể.
Nói cách khác, sinh khả dụng đề cập đến thời gian một Tỷ lệ Nhưng mà hoạt chất với tới mục tiêu điều trị (Vị trí của cơ thể nơi hành động phát triển). Tính khả dụng sinh học này được phản ánh trong phép đo các thông số của thuốc trong máu, từ các mức đạt được trong tuần hoàn hệ thống của cá nhân.
Nồng độ hoạt chất cao nhất trong huyết tương hoặc trong máu ; thời gian tiêu điểm được ghi lại; Diện tích hiện diện dưới đường cong nồng độ-thời gian trong huyết tương là các thông số chính của sinh khả dụng.
Có thể nhấn mạnh rằng sinh khả dụng đề cập đến tỷ lệ phần trăm của nguyên tắc hoạt động có trong huyết tương. vẻ bề ngoài của thuốc (ᴠuonхaᴠietnam.net capsule, ᴠuonхaᴠietnam.netcompress, ᴠ.ᴠ.), cách sử dụng (uống, tiêm tĩnh mạch, bôi ngoài da) và những loại khác Các yếu tố khác Thực hiện thay đổi sinh khả dụng.
Tính khả dụng sinh học, theo cách này, có thể chỉ ra rằng hiệu lực của một loại thuốc thay đổi tùy thuộc vào cách nó được phân phối. Cùng một lượng thành phần hoạt động khác nhau nếu nó được dùng ở dạng viên nang hoặc nếu nó được tiêm vào tĩnh mạch, đó là một số ít. Điều này là do trước khi tiếp cận lưu thông và trang web, Nghề nghiệpthuốc phải trải qua một số hàng rào hữu cơ Gây ra tổn thất liều lượng ban đầu.
Theo nghĩa này, chúng tôi có thể chứng minh rằng các mũi tiêm sau đó có 100% sinh khả dụng. Nó là hoạt chất được đưa trực tiếp qua máu.
Và chính vì điều này, chẳng hạn như khi nói đến một chất được sử dụng bằng đường uống, khả dụng sinh học của nó bị giảm đi. Vâng, nó sẽ ít hơn 100%. Đó là bởi vì một khi thuốc đi vào cơ thể qua miệng, nó phải đi qua thực quản, dạ dày và ruột.
Về thuật ngữ mà chúng tôi quan tâm, chúng tôi phải nhấn mạnh rằng có một thuật ngữ khác được sử dụng rất thường xuyên. Chúng tôi đang đề cập đến cái được gọi là tương đương sinh học. Thuật ngữ này dùng để chỉ mối quan hệ giữa hai chế phẩm của cùng một loại thuốc, cùng liều lượng và có sinh khả dụng tương tự nhau.
Mục lục
Rừng nguyên sinh ở Việt Nam và Thế giới
tháng Giêng
Ram là gì? Các chức năng của bộ nhớ RAM là gì?
tháng Giêng
mạn đà la là gì?
tháng Giêng